Medicamente pe baza de enzime

Dr. Laura BARA

Dr. Alin POPESCU

Rezumat
In ultima vreme, au aparut din ce in ce mai multe produse medicamentoase a caror compozitie se bazeaza pe substante cat mai bine tolerate de organismul uman. Motivul pentru care acestea sunt bine tolerate este ca sunt produse in mod normal de catre organism sau sunt substante similare ca si actiune cu anumite enzime produse in interiorul corpului uman. Este vorba, iata, de aparitia unor medicamente ce contin anumite enzime, care, datorita functiilor lor si faptului ca sunt administrate impreuna pe cale orala, suplimentar celor existente endogen, isi amplifica actiunile.

Exista medicamente care contin un ansamblu de enzime, cum ar fi: pancreatina, tripsina, chimotripsina, amilaza, lipaza, dar si enzime care de obicei se gasesc in fructe, dar au actiuni similare cu unele enzime din organism (papaina, bromelina). In general, aceste enzime sunt inalt specia-lizate, fiecare enzima punand in miscare o anumita reactie. Ele asigura buna desfasurare a proceselor metabolice si sprijina sistemul imun in ofensiva contra agentilor patogeni. Fiziologia enzimelor (descrierea singulara a enzimelor folosite in compozitia anumitor medicamente)

Amilaza: in organism exista amilaza salivara si cea pancrea-tica. Cea salivara se gaseste in saliva si descompune amidonul in zaharuri mai simple si, pana ajun-ge la stadiul de maltoza, trece prin stadii intermediare – dextrine. Amilaza se mai gaseste si in sucul pancreatic si are actiune mai pu-ternica decat cea salivara, hidrolizand amidonul pana la stadiul de zaharide.

Lipaza: In organism se gasesc 3 tipuri de lipaze: gastrica, pancreatica si intestinala.

Lipaza gastrica intra in compozitia sucului gastric, participand la procesele chimice gastrice din timpul digestiei. E importanta mai ales la sugari, scindeaza hidrolitic grasimile emulsionate (lapte, frisca). Lipaza pancreatica hidrolizeaza grasimile neutre in glicerol si acizi grasi.

Lipaza intestinala se gaseste la nivelul membranei apicale a enterocitelor ("marginea in perie") si are actiune asemanatoare cu cea pancreatica, transformand lipidele in acizi grasi si glicerol si partial in monogliceride.

Tripsina: este secretata de catre pancreas ca proenzima inactiva (tripsinogen), este activata in lumenul intestinal sub actiunea enterokinazei (o enzima secretata de mucoasa duodenala). Tripsina activeaza chimotripsina – enzima care, de asemenea, se secreta sub forma inactiva (chimotripsinogen).

Tripsina si chimotripsina actioneaza asupra proteinelor neatacate de pepsina gastrica si asupra produsilor de scindare ai pepsinei pe care ii degradeaza pana la stadiul de pepetide (di-tri-tetra-peptide).

Pancreatina folosita este un ansamblu de unitati enzimatice proteolitice, amilolitice, lipolitice.

Bromulina se gaseste in ananas si contine doua enzime proteolitice care degradeaza proteinele in aminoacizi.

Papaina este o enzima care se extrage din papaya, avand o actiune proteolitica cu actiune si-milara cu cea a pepsinei gastrice.

Mecanismul de actiune al acestor enzime reunite intr-un comprimat:

La nivelul endoteliului vascular, aceste enzime inhiba factorii TNF-alfa (factor necrotic tumoral), IL (interleukina)-1beta, IFN-gama, PAF (factor de activare a plachetelor sangvine). In mod normal, acesti factori stimuleaza endoteliul vascular, aparand astfel factorul tisular care, impreuna cu fosfolipidele membranare, activea-za factorii Xa si Va de coagulare. Cu ajutorul lor, protrombina se transforma in trombina care, actionand asupra fibrinogenului, il transforma in fibrina. In concluzie, s-a demonstrat ca enzimele dimi-nueaza formarea fibrinei si stimuleaza eliminarea trombilor deja formati prin transformarea acestora in fibrinopepetide dizolvabile. Cresc si concentratia serica a plasminogenului care se transforma in plasmina si care, de asemenea, are rol in eliminarea trombului.

In edem, bradikinina eliberata determina cresterea permeabilitatii tisulare. Enzimele vor determina inhibarea secretiei de bradikinina si, astfel, limitarea edemului.

Intervin si in procesele in care are loc degranularea mastocitelor cu eliberare de histamina, care are de asemenea rol in cresterea permeabilitatii tisulare si aparitiei edemului. Prin urmare, au rol antiedematos prin inhibarea degranularii mastocitelor si implicit a eliberarii de histamina si bradikinina.

In imunitate cresc clearence-ul complexelor imune circulante, scazand astfel capacitatea lor de activare a casacadei complementului, activare care va duce la liza celulara. Au rol si in cresterea numarului de citokine mononucleare, stimuleaza granulocitele si celulele NK (natural killer).

Rolul medicamentelor pe baza de enzime:
antiinflamatorantiedematosfibrinolitic (antiagregant plachetar)de activare a macrofagelormoduleaza expresia moleculelor de adeziune si citokinelereduce hiperactivitea ce-lulelor Treduce supraproducerea de TGF-beta

Utilizari terapeutice
in procese infectioase si inflamatorii din sfera ORL, bronhopulmonare, uro-genitale, cuta-nate. Vor fi utlizate ca tratament adjuvant in infectii alaturi de antibiotice si in inflamatii alaturi de antiinflamatoare, mai ales ca potenteaza efectul acestora.in orice tip de inflamatii care apar posttraumatic (entorse, luxatii, procese inflamatorii ale tesuturilor moi si alte traumatisme sportive) sau alt tip de inflamatii, cum ar fi cele din: artrita reumatoida, reumatism abarticular, osteoartrita, vasculite, artrite reactive etc.ca tratament adjuvant se folosesc si in poliartrita reumatoida, spondilita anchilozanta, sindrom antifosfolipidic, boala Behcet. Alte procese inflamatorii in care pot fi folosite sunt cele din sfera chirurgicala: postoperator, stimuland vindecarea plagilor.in afectiuni vasculare: se indica utilizarea lor in acest tip de afectiuni datorita rolului antiinflamator, cat si al celui antiagregant plachetar. In: tromboflebite, sindrom posttrombotic, varice, flebite recidivante, trombangeita obliteranta, angiopatia diabetica, limfedem.in starile imunodeficitare, cum ar fi: sindromul imunodeficientei dobandite, radioterapie, chimioterapie, corticoterapie, tratament imunosupresor.

Reactii adverse
prudenta in caz de deficit de coagulare congenital (de ex. hemofilie) sau dobandit, in caz de insuficienta hepatica avansata, afectiuni renale, tendinta la reactii alergice.rareori dau reactii alergice sub forma de eruptii cutanate care dispar la intreruperea tratamentului, rar reactie anafilactica severa.pot provoca – rareori – meteorism abdominal, flatulentaocazional greata. Aceste medicamente sunt considerate adjuvante in cazul tuturor acestor afectiuni, ele administrandu-se alaturi de me-dicatia de baza.

Bromelaina
Bromelaina (bromulina) a fost folosita cu succes ca o enzima digestiva in urma pancreatectomiei, in cazuri de insuficienta pancreatica exocrina, precum si in alte afectiuni intestinale. S-au raportat cazuri in care bromelaina a vindecat ulcerul gastric. De asemenea, s-a constatat ca administrarea bromelainei impreuna cu alte suplimente si medicamente aferente unor afectiuni conduce la un raspuns mai puternic al organismului si la efecte mai rapide.