Miorelaxantele periferice

Dintre acestea fac parte derivatii de oxazol, tiazina, triazina si alte preparate cu actiune centrala. Dintre derivatii de oxazol, tiazina, triazina amintim clorzoxazona, care este un miorelaxant prin deprimare motorie centrala (blocant polisinaptic), diminueaza du-rerea si creste functionalitatea muschilor striati spastici. Indicatii: in spasme reactive ale musculaturii striate de natura traumatica, inflamatorie sau reflexa – contuzii, tenosinovite, artrite, mialgii, torticolis, contracturi ischemice etc., contractura cronica de origine piramidala.

Metabolism si excretie: excretia se face pe cale renala, cei mai importanti metaboliti ai clorzoxazonei fiind: 6-hidroxiclorzoxazon II (principalul metabolit) si 5-cloro-2,4-dihidroxiacetanilida XXII, care se formeaza prin ruperea inelului si acetilarea atomului de azot a 6-hidroxiclorzoxazonei. In cursul tratamentului cu clorzoxazona, urina este colorata in rosu-portocaliu datorita metabolitilor sai. Se pare ca metabolizarea este facuta de catre citocromul P450 si studiile efectuate au aratat ca, la fumatori, rata de metabolizare a clorzoxazonei este mult accelerata datorita inductiei citocromului P450.

Reactii adverse: greata, voma, diaree, pirozis, sangerari gastro-intestinale, somnolenta, excitatie si anxietate, cefalee, ameteli si eruptii cutanate alergice (rare), foarte rar edem angioneurotic sau reactii anafilactice, icter colestatic.

Alte preparate cu actiune centrala: Baclofen, Tolperison, Tizanidinum

Baclofenul actioneaza la nivelul maduvei spinarii, fiind un antispastic foarte eficient. Reduce reflexul polisinaptic si monosinaptic, probabil prin inhibarea elimi-narii aminoacizilor glutamat si aspartat. Este un miorelaxant al musculaturii striate.

Indicatii: Este utilizat in tratarea maladiilor neurologice asociate cu spasme ale muschilor scheletici (spasticitatea muschilor scheletici in scleroza multipla, tulburari spastice ce apar in boli ale maduvei spinarii de natura infectioasa, traumatica, degenerativa, neoplazica sau de origine necunoscuta). Diminua durerea, automatismul si clonusul si are o actiune benefica asupra contractiilor musculare reflexe.

Metabolism si excretie: substanta activa se absoarbe rapid si complet in tubul digestiv si, in ge-neral, se elimina neschimbat prin urina si fecale (85 %). Doar un procent de 15 % este metabolizat si se elimina complet dupa 72 de ore. Metabolitul principal este Y hidroxi metabolitul acid 3-(p-clorofenil0 – 4 hidroxi butiric, format prin dezaminarea baclofenului. Reactii adverse: apar de obicei la inceputul tratamentului daca se utilizeaza o crestere rapida a dozei, ele sunt tranzitorii si dispar la diminuarea dozelor. La bolnavii psihici sau cu tulburari cerebro-vasculare apar reactii adverse ca somolenta, greata, uscaciunea gurii, confuzie mintala, dureri de cap, insomnie.

Tolperisonul este miorelaxant central actionand prin inhibarea impulsului la aferenta primara si la motoneuron, prin aceasta inhiband reflexele mono si polisinaptice de la nivelul maduvei spinarii. Are capacitatea de a inhiba eliberarea transmitatorilor printr-un mecanism secundar de inhibare a influxului sinaptic de ion de calciu. La nivelul trunchiului cerebral, inhiba stimularea caii reticulo-spinale.

Indicatii: in tratamentul hipertoniei patologice a musculaturii striate, cauzate de afectiuni neurologice organice (scleroza multipla, leziuni ale tractului piramidal, accidente cerebro-vasculare), hipertonie musculara, spasme musculare si contractura musculara asociata afectiunilor locomotorii (de exemplu, artroza articulatiilor mari, sindroamele cervical si lombar, spondiloza, spondiloartroza), reabilitare postoperatorie in ortopedie si traumatologie, tratamentul bolilor vasculare obliterante.

Metabolism si excretie: tolperisona administrata oral este bine absorbita la nivelul intestinului subtire, varful concentratiei plasmatice apare in decurs de jumatate de ora – o ora dupa ingestie. Are o biodisponibilitate de 20 % si e intens metabolizata in ficat si rinichi. Eliminarea se reali-zeaza exclusiv prin rinichi (99%) sub forma de metaboliti. Timpul de injumatatire dupa administrarea intravenoasa este de aproximativ 1, 5 ore.

Reactii adverse: hipotonie musculara, cefalee, hipotensiune, greata, voma si disconfort abdominal. Prin reducerea dozei pot fi eliminate reactiile adverse.

Tizanidina este miorelaxant al muschilor scheletici cu actiune centrala, locul principal de actiune fiind maduva spinarii. Inhiba de preferinta mecanismele polisinaptice responsabile pentru tonusul muscular excesiv, in special reducand eliberarea aminoacizilor excitatori la nivel interneural. El nu afecteaza transmisia neuro-musculara. Este bine tolerat si eficient atat impotriva spasmelor musculare acute si dureroase, cat si impotriva spasticitatii cronice de origine spinala si cerebrala.

Farmacocinetica: se absoarbe rapid si aproape complet pe cale orala. Concentratiile maxime in plasma sunt atinse in interval de 1-2 ore. Metabolizarea este in mare masura hepatica, cu metaboliti fara valoare semnificativa. Eliminarea se realizeaza in proportie de 70% prin rinichi, atat substanta de baza, cat si metabolitii. Timpul de injumatatire este de 3-5 ore. Precautii: trebuie administrat cu atentie la pacientii cu functie renala sau hepatica afectata. Administrarea concomitenta de antihipertensive poate duce la hipotensiune si bradicardie. Reactii adverse: apar rar la doze mici si de obicei sunt blande si trecatoare. Ele includ oboseala, somnolenta, ameteli, uscaciunea gurii, greata. La doze mari, cum se recomanda in spasticitate, efectele secundare mentionate mai sus sunt mai frecvente si mai pronuntate, dar rareori atat de grave incat sa faca necesara intreruperea tratamentului. La cativa pacienti s-au inregistrat cresteri trecatoare ale transaminazelor in ser.

Dr. Laura Margareta Bara – medic rezident medicina sportiva
Dr. Alin Nicolae Popescu – medic specialist medicina sportiva
Federatia Romana de Rugby