Miorelaxantele periferice (I)

-privire sintetica-
partea intai

Dr. Laura Margareta Bara – medic rezident medicina sportiva
Dr. Alin Nicolae Popescu – medic specialist medicina sportiva
Federatia Romana de Rugby

Miorelaxantele sunt de doua tipuri si anume: miorelaxante centrale si periferice. Cel mai frecvent, miorelaxantele sunt utilizate in terapia intensiva datorita faptului ca amelioreaza ventilatia mecanica sau permit utilizarea unor moduri particulare de ventilatie mecanica, ameliorarea presiunii intracraniene la pacienti cu traumatisme cranio-cerebrale si tratamentul contracturii musculare din tetanos.

Miorelaxantele periferice:
Sunt reprezentate de:
1. derivati de curara
2. derivati de colina
3. derivati de amoniu cuaternar

1. Derivatii de curara:
– alcuronium (curarizante)
– tubocuranina
2. Derivati de colina – suxametoniu
3. Derivati de amoniu cuaternar
– atracurium
– galamina
– mivacurium
– pancuronium
– pipecuroniu
– vecuroniu
– rocuronium
1. Derivatii de curara (curarizante) – sunt relaxante musculare, dintre care alcuronium se pare ca manifesta o afinitate fata de receptorii muscarinici pentru care concureaza cu 3Hmetil-scopolamina, dar din cauza efectelor adverse (tahicardie, reactii anafilactice) tinde sa fie inlocuit. Cea mai mare parte a alcuroniumului se elimina netransformat prin bila sau urina, recomandandu-se prudenta la cei cu insuficienta hepatica.
In ceea ce priveste tubocuranina, aceasta blocheaza receptorii acetilcolinici de pe placa motorie, oprind astfel conducerea influxului nervos la nivelul placii motorii si a contractiei musculare induse prin stimularea directa. Nu trece bariera hematoencefalica si nu se absoarbe la nivel intestinal, deoarece contine un atom de azot cuaternar, ceea ce determina o incarcare pozitiva dubla. Tubocuranina se utilizeaza pentru efectul curarizant (paralizia muschilor striati), efect care este potentat de eter si narcotice. Este utilizat ca adjuvant in anestezie, endoscopii, tetanos.
2. Derivati de colina – Suxametoniu (succinil colina) – este format prin condensarea a doua molecule de acetilcolina, prin intermediul gruparilor carboxil.
Farmacodinamica: face parte din categoria curarizantelor depolarizante, impreuna cu decametonium. Actiunea curarizanta apare repede dupa administrare, cu durata foarte scurta de actiune de 3-5 minute si actioneaza in doua etape:
– faza de blocare 1 – in care sunt stimulati prelungit receptorii acetilcolinici, ducand la aparitia fasciculatiilor musculare. La nivelul acestor receptori astfel stimulati are loc un aflux de ioni de K+ (ies din celula) si influxul ionilor de Na+, va rezulta un potential de membrana cu durata mai mica de actiune decat potentialul de actiune, ceea ce face ca celulele respective sa ramana la stadiul de excitare.
– faza de blocare 2 – se va continua stimularea receptorilor aceticolinici, astfel ei se vor desensibiliza si se inchid, ceea ce duce la aparitia unui nou semnal acetilcolinic care nu mai actioneaza ca potential de actiune, astfel legarea in continuare a suxametoniului este ignorata. Acesta este principalul efect anestezic al suxametoniului, iar pe masura ce el este metabolizat, receptorii revin la configuratia initiala.
Metabolizare: la administrare pe cale orala este inactiv, fiind metabolizat de pseudocolinesteraza plasmatica si eliminat netransformat circa 2-3 % din doza initiala.

Efecte adverse:
– efecte de tip muscarinic (hipersalivatie, contractii ale muschilor netezi) sau nicotinic.
– fasciculatii
– hiperkaliemie – datorata efluxului continuu de K+, ceea ce poate duce la fibrilatie ventriculara
– anafilaxie
– tensiune intraoculara
– lipsa enzimei pseudocolineste-raza determina, la 4% din populatia globului , stop respirator.
Utilizare: – se utilizeaza ca si anestezic in diverse tehnici efectuate in scop diagnostic si terapie de scurta durata si in operatiile care necesita intubare traheala.