Antiagregantele plachetare

Antiagregantele plachetare sunt medicamente care impiedica aderarea si agregarea plachetelor sangvine, avand drept scop prevenirea formarii trombusului alb trombocitar si mentinerea permeabilitatii vasului posttromboliza. Sunt medicamente utile pentru prevenirea si tratamentul afectiunilor tromboembolice. Sunt implicate diferentiat in trombozele arteriale, trombozele venoase, trombozele intracardiace si de pe suprafata protezelor valvulare, in conditii acute sau cronice. Reprezentantii principali ai acestei clase de medicamente sunt: acidul acetilsalicilic (aspirina), ticlopidina si dipiridamolul.

Acidul acetilsalicilic (aspirina)
Are actiune antiagregant plachetara, care apare la doze relativ mici, cuprinse intre 160-325 mg pe zi la adult, iar in doze de 500 mg are efect analgezic antiinflamator si antipiretic.
Mecanism de actiune
Efectul se realizeaza prin inactivarea ireversibila, prin acetilara a clooxigenazei, enzima care catalizeaza sinteza unor substante endogene de tip prostaglandinic; blocheaza consecutiv sinteza de tromboxan A2 (TxA2) si de prostaciclina, care favorizeaza agregarea plachetara. Acidul acetilsalicilic nu afecteaza procesul de aderare plachetara si nu prelungeste durata de viata a trombocitelor.
Utilizari terapeutice ale acidului acetilsalicilic ca antiagregant plachetar:

In boala coronariana
in cazul bolnavilor cu angina pectorala instabila reduce la jumatate riscul de instalare a infarctului de miocard si previne recidiva de infarct miocardic;previne obliterarea by-passului aortocoronarian;dupa implantarea unor proteze valvulare;profilaxia secundara a accidentelor vasculare cerebrale (are insa eficacitate inferioara ticlopidinei). Efecte adverse:
– tulburarile digestive sunt relativ frecvente si sunt de tip: epigastralgii, pirozis, hemoragii digestive de gravitati diferite;
– reactii alergice cutanate sau bronhospasme.

Este cel mai utilizat antiagregant plachetar, motivele fiind:
are eficacitate mare, reducand riscul mortalitatii de etiologie cardiovasculara;are o toleranta foarte buna pentru ca efectele ei adverse apar mult mai rar la aceste doze mici la care se obtine efectul antiagregant plachetar;are o complianta foarte buna, fiind comod de administrat (oral) in priza unica si ieftin.Forma de prezentare: aspirina de uz cardiologic comprimat de 160 miligrame; 325 mg.

Ticlopidina
Actiune farmaco-dinamica
Efectul antiagregant plachetar se datoreaza impiedicarii procesului de adeziune si agregare a trombocitelor, pentru ca ticlopidina se opune expunerii receptorilor membranari plachetari de tip IIb si IIIa, ceea ce nu mai permite fibrinogenului sa se fixeze pe plachete si sa le lege intre ele, astfel ticlopidina inhiba formarea puntilor de hidrogen. Impiedica adeziunea si agregarea plachetara, nu permite retractia cheagului si prelungeste timpul de sangerare.

Utilizare terapeutica:
In cazul bolii coronariana, cu aceleasi observatii ca si acidul acetilsalicilic pentru:
prevenirea infarctului miocardic si a mortii subite la pacientii cu angina instabila, pentru profilaxia obliterarii by-pass-ului aorto-coronarian;la hipertensivi, pentru prevenirea accidentelor vasculare cerebrale sau a recidivei acestor accidente vasculare;la pacientii cu arteriopatii periferice (diabet sau ateroscleroza).

Efecte adverse:
sunt relativ rare, medicamentul fiind bine tolerat. Cel mai frecvent sunt prezente accidente de natura hematologica: leucopenie si trombopenie, care sunt reversibile la oprirea administrarii medicatiei;in unele cazuri provoaca diaree, uneori greata, dureri abdominale, tulburari dispeptice, rareori ulcer si sangerari. Posologie si forma de prezentare:
se administreaza oral, comprimat de 250 mg, doza uzuala fiind de 250 mg de doua ori pe zi (la mese); uneori sunt suficiente 250 mg/zi, rareori sunt necesare 250 mg de trei ori pe zi (in tratament de scurta durata). Pentru dozele mari este necesar controlul timpului de sangerare, eventual al agregarii plachetare.

Dipiridamolul
Actiune farmaco-dinamica
Efect antiagregant plachetar relativ modest, inferior acidului acetilsalicilic si ticlopidinei. El se datoreaza prelungirii duratei de viata a trombocitelor si, de asemenea, inhibarii fosfodiesetrazei plachetare, ce determina marirea cantitatii de AMPc in plachete si stimularea directa a eliberarii de prostaciclina din endoteliul vascular.

Utilizare terapeutica
Este utilizat pentru reducerea incidentei emboliilor la bolnavii purtatori ai unei proteze valvulare, de obicei in asociere cu trombostopul. Pentru acet efect va fi utilizat in doze mari de 400 mg pe zi, iar asocierea cu acidul acetilsalicilic il face utilizabil si in doze mai mici de 100 mg/zi, bine suportate.

Efecte adverse:
cefalee, greata;fenomene de „furt coronarian” (vasodilatatia arterelor coronare din zona sanatoasa a miocardului lasand descoperite teritoriile ischemiate.

Alin Popescu