Viitorul formelor farmaceutice

Formele farmaceutice actuale isi vor pastra locul cucerit, dar cu o conditie, aceea de dezvoltare a tehnologiilor de fabricare, in asa fel incat biodisponibilitatea principiului activ sa fie cat mai riguros controlata. Evident ca si metodele folosite pentru determinarea biodisponibilitatii vor trebuie sa se dezvolte in egala masura, precum si specialistii din acest domeniu sa fie in permanenta dinamica de perfectionare.
Biodisponibilitatea este criteriul determinant care impune un anumit medicament pe piata terapeutica. In aceasta perspectiva, farmacistul este obligat sa reflecteze aspura cailor de dezvoltare a acestor forme, mai ales ca ele sunt si vor fi din ce in ce mai mult utilizate in terapiile majore (de exemplu: hipertensiunea arteriala, maladiile mentale, bolile maligne). Aceasta evolutie a formelor farmaceutice trebuie privita intr-o anumita ordine:

• Bazele puse pana in prezent de farmacopei si alte tratate de specialitate, in privinta formelor farmaceutice modificate;

• Ce obiective trebuie atinse;

• Perfectionarea unor materiale noi;

• Modul de cercetare a noilor forme obtinute.

Formele farmaceutice conventionale sunt acele forme la care eliberarea pricipiului activ nu este modificata printr-o interventie voluntara, ea petrecandu-se dupa o cinetica corespunzatoare normelor teoretice ale formei. De exemplu, gelulele obisnuite sunt forme conventionale, iar actiunea lor se desfasoara in anumite etape:

• Umflarea formei (marirea volumului);

• Deschiderea anvelopei;

• Inmuierea pudrei;

• Dizolvarea sau dispersia principiului activ.

O forma modificata, gratie formularii, se impune prin diferentierea eliberarii principiului activ, lucru posibil datorita interventiei voluntare, formularii si tehnologiei folosite. Pentru formele modificate, se pot distinge:

• Forme cu eliberare rapida, deci cu viteza de absorbtie mare;

• Forme cu eliberare incetinita, care contin o cantitate superioara de principiu activ, de unde si pericolul eliberarii brutale a intregii cantitati de substanta activa. Pentru evitarea acestui inconvenient, se folosesc comprimate cu dublu nucleu, fie printr-o eliberare prelungita, cu ajutorul comprimatelor matriciale microgranule, fie cu microcapsule sau micromatrici.

Aceste forme terapeutice cauta sa evite interactiile principiului activ cu mediul organismului si, mai ales, sa obtina o anumita actiune (de exemplu, medicamentele sa actioneze in timpul noptii). Printre factorii determinanti ce contribuie la optimizarea terapiei se alfa cronologia, precum si punerea in evidenta a sitelor active a medicamentelor. Farmacocinetica arata ca anumite principii active actioneaza doar la anumite ore. Tocmai de aceea, acestea au efect doar in momentul in care sitele active sunt pregatite sa le accepte si sa interactioneze cu ele. Pot fi enumerate multe exemple de doze de medicamente care pot fi diminuate la anumite ore, ceea ce permite evitarea accidentelor secundare, cazul anestezicelor, aspirinei, antimitoticelor. De asemenea, se citeaza in literatura de specialitate cazul fenomenelor alergice, ale caror crize prezinta variatii pe parcursul unei zile, predominant dimineata. De aceea, o doza de 100 mg de mechitazine (antialergice) poate controla o rinita alergica pe parcursul unei zile. Daca s-ar administra doze repetate de antialergice pe parcursul a 24 de ore, s-ar dovedi inutile.
Formele farmaceutice cu eliberare accelerata sunt folosite rapide de catre organism. Daca administrarea lor se face la momentul adecvat, ele isi vor pastra intreaga lor valoare. Asa au aparut formele “pistolet”, care pot injecta un medicament cardiac, traversand toracele, actiunea pe inima fiind imediata. Formele cu actiune repetata raspund perfect scopului unei terapii moderne, mai ales daca sunt bine cronometrate, putandu-se apela la o eliberare programata. Formele farmaceutice neconventionale se preteaza bine la vectorizare, incat principiul activ este transportat pana la sita activa si este eliberat la momentul dorit. Pentru a controla aceste forme farmaceutice noi/moderne, evaluarea corecta a biodisponibilitatii ramane o metoda indispensabila, prin care se verifica reproductibilitatea loturilor de fabricatie. Insa biodisponibilitatea este dificil de pus in evidenta pentru ca:

• Trebuie bine precizata ora de prelevare a sangelui;

• Aparate performante capabile sa masoare cantitati foarte mici de analizat ;

• Este necesar sa se dozeze principiul activ in diferite puncte ale mediului sangvin.

Obiectivele care trebuie atinse in cazul formelor farmaceutice modificate sunt:

• Un mai bun control al eliberarii principiului activ, fie ca este vorba de o eliberare continua sau discontinua;

• O atractie sporita asupra sitelor active, ceea ce va duce la o specificitate a activitatii terapeutice.

Ca obiective fixe in vederea obtinerii de forme farmaceutice vor fi:

• Cunoasterea aprofundata a corpului uman;

• Punerea la punct a unor excipienti noi.

Dr. Farm. D. Hurduc