Oseltamivir – mecanism de acțiune, indicații, administrare și efecte adverse

Oseltamivir este un medicament antiviral utilizat pentru tratarea și prevenirea gripei cauzate de virusurile de tip A și B. Gripa se manifestă în special în sezonul rece. Netratată corespunzător sau la timp poate avea complicații grave, în special în rândul categoriilor de persoane considerate vulnerabile: persoane vârstnice, femei însărcinate, pacienți cu afecțiuni cronice, copii mici, imunodeprimați. În ultimii ani, pe fondul preponderenței crescute a infecțiilor respiratorii virale, oseltamivir a devenit un medicament prescris din ce în ce mai des de către medici. Prezintă avantajul utilizării în scop profilactic, post-expunere la virus, dar nu înlocuiește imunizarea prin vaccinare.

Oseltamivir – mecanism de acțiune

Eficacitatea oseltamivirului este legată de mecanismul sau specific de acțiune și de momentul administrării.

Oseltamivir acționează ca inhibitor competitiv al neuraminidazei virale, enzimă aflată pe suprafața virusurilor gripale. Această enzimă are un rol major în eliberarea particulelor virale nou formate din celulele infectate, permițând astfel răspândirea rapidă a virusului în organism. Prin blocarea neurminidazei, oseltamivir interferează cu procesul de eliberare a virionilor, contribuind astfel la scăderea diseminării agentului infecțios la nivelul tractului respirator. Mecanismul de acțiune al oseltamivirului are implicații pozitive asupra: limitării răspândirii virusului, reducerii severității simptomelor, scăderii semnificative a riscului de complicații grave (de exemplu: pneumonie).

Indicații terapeutice

Conform unor studii clinice s-a dovedit ca oseltamivir poate contribui atat la scaderea severitatii simptomelor asociate gripei cat si la scurtarea duratei acestora cu 1-2 zile. Este indicat in tratarea gripei cu debut recent, la adulti, adolescenti si copii, in general cu varsta mai mare de 1 an. In unele tari, precum Statele Unite ale Americii indicatiile privind limita de varsta a administrarii oseltamivirului a fost extinsa, putand fi administrat inca de la varsta de 2 saptamani. Pentru o eficienta crescuta este indicat ca initierea tratamentului sa se faca cat mai curand dupa debutul simptomelor, de preferat in primele 48 de ore.

Oseltamivir poate fi folosit și în profilaxia post-expunere, mai ales pentru persoanele care au intrat în contact cu un caz confirmat de gripa, dar care nu prezinta inca simptome. In institutii precum caminele de batrani, spitalele sau centrele de ingrijire, se poate recomanda profilaxia cu oseltamivir pentru a limita răspândirea virusului în rândul persoanelor cu risc crescut de infectare.

În cazul categoriilor vulnerabile (persoane cu vârsta peste 65 ani, femei însărcinate, persoane cu afecțiuni cronice, copii cu vârsta sub 2 ani, imunodeprimați), pentru a preveni riscul de complicații – este indicată administrarea de oseltamivir chiar dacă a fost depășit intervalul de 48 de ore de la expunerea la virusul gripal.

Mod de administrare

Oseltamivir poate fi administrat, de asemenea, în profilaxie sezonieră la pacienții cu risc crescut de complicații grave, care nu pot fi vaccinate sau la care vaccinul antigripal nu asigură o protecție adecvată (de exemplu, la pacienții cu imunodeficiențe). Trebuie menționat faptul că administrarea oseltamivirului în scop profilactic nu înlocuiește vaccinarea antigripală anuală, aceasta fiind cea mai eficientă metodă de prevenire a gripei.

Medicament eliberat din farmacie pe baza de prescriptie medicala, Oseltamivir este disponbil in functie de nevoile pacientului – fie sub forma de capsule, fie sub forma de suspensie pentru administare orala. Pentru stabilirea unei scheme corecte de administrare trebuie sa se tina cont de urmatoarele aspecte: scopul tratamentului (curative sau profilactic), varsta si greutatea pacientului precum si de starea generala de sanatate a acestuia.

De regulă, pentru tratamentul gripei la adulți, oseltamivir se administrează în doze de 75 mg de două ori pe zi, pentru o perioadă de 5 zile. În cazul copiilor dozele se calculează în funcție de greutatea corporală și de vârstă. Formulele de administare pentru copii pot fi sub formă de capsule cu doze mai mici de oseltamivir (30 mg, 45 mg) sau sub formă de suspensie (lichid). În scop profilactic, post expunere la virus, doza uzuală de oseltamivir pentru adulți este de 75 mg, administrat o dată pe zi, timp de 10 zile sau mai mult – la indicația medicului.

Pentru o eficacitate crescuta si pentru a diminua riscul unor efecte nedorite in timpul tratamentului cu oseltamivir este important sa se tina cont de anumite recomandari generale:

• este indicata administrarea sa in timpul mesei pentru a reduce riscul de greata sau disconfort gastric.
• este necesar sa fie respectata durata tratamentului , chiar daca simptomele se amelioreaza inainte de terminarea curie.
• administrarea corecta a dozelor, in special in cazul suspensiilor orale, folosind dispozitivul de masurare (seringa sau cupa gradate), inclus in ambalajul secundar al preparatului.

Efecte adverse

În general, oseltamivir este un medicament bine tolerat de majoritatea pacientilor, insa ca orice medicament poate avea si efecte adverse a caror severitate poate varia de la o persoana la alta. Cele mai frecvente efecte adverse, temporare si de intensitate usoara sau moderata sunt: greata si varsaturi, manifestate in special la initierea tratamentului, dureri de cap, durere abdominala sau disconfort gastric, diaree ușoară și pasageră. În cazuri rare sau foarte rare, unii pacienți tratați cu oseltamivir pot prezenta amețeli, reacții alergice (urticarie, mâncărime, erupții cutanate, edem sau șoc anafilactic), reacții neuropsihice (confuzie, agitație sau comportament anormal, în special la copii și adolescent), hepatită sau creșteri ale enzimelor hepatice.

Pentru o eficacitate maximă, preparatele pe bază de oseltamivir trebuie administrate în primele 48 de ore de la debutul simptomelor asociate gripei. Trebuie reținut faptul că efectul profilactic împotriva gripei al oseltamivirului este diferit de efectul profilactic obținut prin vaccinare antigripală. Cea mai eficientă metodă de imunizare împotriva virusurilor gripale o reprezintă vaccinarea.

Referințe bibliografice:

1. World Health Organization. (2023), https://www.who.int – Seasonal influenza and antiviral drug policies;
2. S. Food and Drug Administration FDA (2021), https://www.fda.gov – Influenza Antiviral Medications: Patient Information;
3. European Centre for Disease Prevention and Control, https://www.ecdc.europa.eu.

Raluca Catana

Farmacist Specialist Laborator farmaceutic