Precautii la administrarea de AINS de tip OTC la pacientii cu patologii asociate

Medicamentele OTC (Over-the-counter) sunt produse ce se elibereaza fara prescriptie medicala si care se pot folosi ca automedicatie. Asistenta farmaceutica moderna obliga eliberarea medicatiei OTC strict sub consilierea farmacistului.

Prescrierea oricarei substante active, indiferent de incadrarea terapeutica, mecanism de actiune si potenta, trebuie sa se faca dupa o prealabila anamneza a bolnavului, iar cand aceasta nu este cu putinta, trebuie sa se faca in urma unei minime chestionari. Farmacistul are intodeauna obligatia de a chestiona pacientul in momentul in care acesta se prezinta in farmacie si solicita tratament pentru o anumita afectiune, mai cu seama in momentul in care solicita un medicament tintit. Automedicatia poate interfera de cele mai multe ori cu tratamentul pe care un pacient il urmeaza pentru o afectiune cronica. Foarte des, aceste interferente au loc fara ca pacientul sa fie constient si au ca rezultat scaderea eficientei tratamentului cronic. Responsabilitatea revine atat pacientului, pentru folosirea medicatiei fara a consulta un specialist, cat si farmacistului, pentru eliberarea medicamentelor fara un minimum de interogare a pacientului.

Rulajul produselor OTC are de obicei o traiectorie bine definita: in sezonul rece sunt la mare cerinta produsele pe baza de paracetamol/acid acetilsalicilic/ibuprofen, in diferite combinatii si in diferite concentratii, singure sau sub forma de asociere frecventa cu un decongestionant nazal (pseudoefedrina si fenilefrina) si chiar un antihistaminic (clorfeniramina) a caror eficienta de altfel este relativ scazuta in comparatie cu formele farmaceutice cu administrare locala. In timpul primaverii exista o mare cerinta pentru produsele antialergice care sa previna simptome precum stranutul, secretiile nazale si lacrimale, mancarimi ale pielii, toate datorate exploziei rapide de alergeni (polen, praf, ba chiar si radiatia UV). Insa din toate clasele de medicamente, una singura se ridica deasupra tuturor atat ca cerere din partea pacientului, cat si ca recomandare a farmacistului, indiferent de anotimp. Este vorba despre AINS (antiinflamatoare nesteroidiene). Treptat, acestea devin un fel de panaceu cand vine vorba de tratamentul durerii de orice etiologie, fie ca se pleaca de la o simpla durere dentara (cauzata probabil de o carie, si a carei rezolvare este o vizita la stomatolog si nu suprimarea durerii pana la nesfarsit) si pana la dureri cauzate de fracturi.

AINS – mecanism de actiune si efecte sistemice.

AINS, care se gasesc in farmacii ca medicatie OTC, sunt cel mai frecvent acidul acetilsalicilic si ibuprofenul sub diferite forme farmaceutice. Desi ambele structuri apartin aceluiasi grup de medicamente, intre mecanismele lor de actiune este o anumita diferenta, ibuprofenul avand reactii adverse de intensitate mai mica comparativ cu cele ale aspirinei. Actiunea lor farmacodinamica se bazeaza pe proprietatea de a scadea biosinteza de prostaglandine proinflamatorii (compusi lipidici derivati pe cale enzimatica din acizi grasi cu functii importante in organismul uman) prin inhibarea ciclo-oxigenazei (COX-1 si COX-2). Deoarece AINS clasice nu sunt selective pe izoforma COX-2 (responsabila de efectul pro-inflamator si algic) reactiile adverse se datoreaza inhibarii si izoformei COX-1 (izoforma responsabila de sinteza prostaglandinelor „bune”). Acestea au efecte benefice la nivelul diferitelor organe si sisteme). Izoforma COX-1 este responsabila de sinteza:

• prostaciclinei (PGI₂) cu rol vasodilatator, dar si bronhodilatator;
• tromboxanului (TxA₂ si TxB₂) cu efect vasoconstrictor. De asemenea, impreuna cu prostaciclina joaca un rol important in mentinerea homeostaziei, intrucat tromboxanul are rol pro-agregant plachetar, iar prostaciclina are efectul invers;
• prostaglandina E2 (PGE₂) implicata in secretia normala de mucus la nivel gastric si de reducere a secretiei de acid stomacal.

Prin urmare, administrarea de AINS la pacientii care se afla deja sub tratament cronic se va face cu prudenta in urmatoarele cazuri:

1. la pacientii cu afectiuni gastro-intestinale de tip ulcer gastric, ulcer duodenal, gastrita hiperacida, AINS sunt total contraindicate sau administrarea se face cu precautie si impreuna cu un medicament de tip IPP (inhibitori ai pompei de protoni de tip omeprazol) sau antihistaminic H2. AINS pot induce ulceratii gastrice sau pot reactiva ulcerul gastric din cauza efectului iritant asupra mucoasei si prin scaderea sintezei de prostaglandine cu efect protector (PGE₂);
2. la pacientii cu glaucom insotit de presiune intraoculara crescuta, AINS sunt contraindicate, deoarece scad sinteza de prostaglandine implicate in drenarea fiziologica a umoarei apoase;
3. pacientii suferinzi de astm bronsic sau cu antecedente sunt sfatuiti sa evite folosirea AINS, deoarece acestea duc la scaderea sintezei de prostaciclina cu efect bronhodilatator;
4. la pacientii cu afectare renala si hepatica, administrarea medicamentelor trebuie facuta strict sub supraveghere medicala, de asemenea, la varstnici se scad dozele de AINS;
5. in cazul pacientilor hipertensivi, AINS pot creste riscul aparitiei infarctului de miocard prin cresterea nivelului de potasiu;
6. la pacientii aflati in tratament cu anticoagulante orale AINS, in special aspirina, sunt contraindicate. La doze sub-analgezice (75mg – 100mg) aceasta are efect anti-agregant plachetar. Pacientii care se afla in tratament cu antiagregante de tipul aspirina cardiaca, clopidogrel sau acenocumarol sunt sfatuiti sa nu foloseasca AINS la doze analgezice, intrucat efectul anticoagulant e marit. De asemenea, asocierea de anticoagulante orale cu aspirina cardiaca ar duce la exacerbarea efectului anticoagulant, cu riscul aparitiei accidentelor hemoragice;
7. prin efectul alergizant, AINS nu vor fi recomandate pacientilor cu teren atopic;
8. folosirea AINS la pacientii hipertensivi care sunt in tratament cu diuretice este contraindicata, deoarece este inhibata sinteza de prostaglandine care la nivel renal au efect vasodilatator si sunt responsabile de buna dirijare a fluxului urinar. Este astfel contracarata actiunea imediata a diureticelor cu efecte adverse precum retentie hidrosalina;
9. in cazuri speciale, la pacientii aflati in tratament cu antibiotice aminoglicozide sau metotrexat, AINS pot creste nivelurile serice ale acestora din cauza scaderii filtrarii glomerulare;
10. administrarea in sarcina si alaptare este contraindicata; totusi, administrarea in primele 6 luni este permisa strict sub supraveghere medicala.

Alternative in tratament

Farmacoterapia durerii are la baza tratamentul cu AINS datorita efectului antiinflamator, analgezic si antipiretic. Cand folosirea acestora nu este posibila, alternativele sunt (produse OTC):

1. analgezice-antipiretice de tip paracetamol indicat in dureri lombare, ale membrelor, dureri de alte etiologii;
2. analgezice-antispastice de tip metamizol si propifenazona, mai ales in dureri severe insotite de spasme. De asemenea, metamizolul este indicat si in tratamentul febrei, atunci cand aceasta nu cedeaza la medicatia clasica (paracetamol);
3. antispastice de tip drotaverina.

Medicul specialist poate prescrie, de asemenea, si alte medicamente menite sa trateze durerea, precum analgezice-opioide de tipul codeinei si pentazocinei sau analgezice cu mecanism monoaminergic spinal de tipul tramadolului. Farmacistul nu are dreptul de a elibera astfel de medicamente fara prescriptie medicala decat in cazurile de urgenta, iar atunci, doar medicamente care nu se incadreaza in categoria stupefiante (morfina, oxicodona, fentanil etc).

Bibliografie:

1. Cristea A.N. – Farmacie clinica, Volumul I: Farmacie clinica in farmacia de comunitate, Ed. Medicala, Bucuresti 2010.
2. Cristea A.N. – Tratat de farmacologie, Editia I, Ed. Medicala, Bucuresti 2009.
3. Kearney, Pm; Baigent, C; Godwin, J; Halls, H; Emberson, Jr; Patrono, C (June 2006). „Do selective cyclo-oxygenase-2 inhibitors and traditional nonsteroidal anti-inflammatory drugs increase the risk of atherothrombosis? Meta-analysis of randomised trials” BMJ (Clinical research ed.) 332 : 1302–8.
4. Page, J; Henry, D (March 2000). „Consumption of NSAIDs and the development of congestive heart failure in elderly patients: an underrecognized public health problem” Archives of internal medicine 160 : 777–8.

Revista Galenus