Durerea ar putea fi ameliorată fără efecte secundare sau dependență

Noi substanțe care activează receptorii adrenergici (ce interacționează cu adrenalina) s-au dovedit a fi eficiente în reducerea durerii, similar efectelor pe care le produc opioidele, dar fără efectele adverse cauzate de acestea, potrivit rezultatelor unui studiu condus de Catedra de chimie farmaceutică din cadrul Universității Friedrich-Alexander din Erlangen-Nürnberg, Germania. Opioidele sunt eficiente pentru pacienții care se confruntă cu durerile severe, însă cauzează greață, amețeală, constipație, probleme de respirație etc.

Oamenii de știință au descoperit receptorul adrenergic alpha 2A

Pentru a contracara efectele secundare ale opioidelor, cercetătorii din întreaga lume sunt în căutarea unor analgezice alternative. Oamenii de știință și-au îndreptat astfel atenția asupra structurilor moleculare ale receptorilor care se leagă de aceste substanțe și au descoperit receptorul adrenergic alpha 2A. Deși există deja analgezice care targhetează receptorul, acestea au efecte sedative puternice. Comunitatea medicală vrea însă să descopere un compus chimic care să activeze receptorul de la nivelul sistemului nervos central, fără acest efect sedativ.

După ce au analizat peste 300 de milioane de molecule diferite și accesibile, cercetătorii au examinat compușii care se potriveau din punct de vedere fizic cu receptorul și au selectat în jur de 50 de molecule pentru a le testa. La final, doar două dintre acestea îndeplineau criteriile dorite: aveau caracteristici bune de legare, activau doar anumite subtipuri de proteine, prin urmare un set selectiv de căi de semnal celular.

Prin optimizarea acestor molecule, cercetătorii au reușit să sintetizeze agoniștii (substanțe care se leagă de un receptor) ce produceau concentrații mari în creier, reducând senzația de durere la animalele de laborator. Vestea bună este că niciunul dintre acești compuși nu a cauzat sedare, chiar și la doze considerabil mai mari față de cele necesare pentru ameliorarea durerii.

Sursa: Sciencedaily.com

Pentru ABONAMENTE și CREDITE DE SPECIALITATE click AICI!

Ruxandra Dumitrescu